复杂生命过程的注释往往需要筛选能够与靶标分子（蛋白质、DNA或RNA）特异性结合的配体，从而实现对其进行成像、示踪和功能研究。类似地，药物发现通常也是从筛选结合和调控疾病相关靶标的特定配体开始。自从斯克里普斯研究所的Sydney Brenner教授和Richard Lerner教授于1992年提出DNA编码化合物库（DEL）概念以来，DEL技术由于其库容量大、化学空间广泛、筛选通量高、周期短、成本低、操作方便等优势，近年来已经受到相关领域的广泛关注和应用，并且在多个药物靶点上取得较好成绩。至今，DEL库的合成与筛选已经成为当前药物发现领域最前沿的技术之一。

鉴于此，该研究团队近年来率先发展了一系列DNA兼容的过渡金属催化的C-H键直接活化/官能团化化学（详见该课题组网站：http://www.gzhmu-ygz-group.cn）, 并成功应用于DNA编码的多种药学核心骨架的构建及位点选择性修饰（自2021年以来该研究团队在该DEL研究方向取得的代表性研究工作请见：Angew. Chem. Int. Ed. 2021, 60, 1959; ACS Catal. 2021, 11, 2279; ACS Catal. 2021, 11, 14694; Green Chem. 2022, 24, 701; ACS Catal. 2022, 12, 14754; Chem 2023, DOI: 10.1016/j.chempr.2023.07.022）。

(Acta Pharm. Sin. B 2023, DOI: 10.1016/j.apsb.2023.10.001)

2023年10月，我院易伟教授团队联合相关团队在《Acta Pharm. Sin.B》以“Evolution of chemistry and selection technology for DNA-encoded library”为题，在线发表了关于“化学中心法则”介导的DNA编码化合物库赋能功能小分子高通量筛选的综述（https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S2211383523003842）。该综述系统介绍了DEL技术的起源和原理，围绕支撑DEL技术不断进化的两个核心要素——DNA兼容化学反应和DEL筛选技术进行了系统的阐述。总结了新兴的DEL化学和筛选技术的最新进展，并评论了未来DEL研究的挑战、前景和机遇。我院易伟教授、上海科技大学许红涛研究员及浙江工业大学侯卫教授为该文共同通讯作者。