含氟药物分子因其表现出的独特理化及药代性质在小分子药物发现领域中扮演着越来越重要的角色，与含氟药物广泛的应用性相比，天然存在的有机氟化物极少，因此开展有机氟化物的高效合成方法研究、构建结构多样的有机氟化合物库用于含氟活性先导化合物的发现具有极大的科学意义又极具挑战性。鉴于此，我院易伟-周志团队聚焦氟代杂环药物分子骨架的“砌块合成”，利用简便易得的氟代炔烃、烯烃、联烯等作为合成子，发展了一系列高效化学反应工具用于新型复杂有机氟化物的快速构建（前期代表性工作包括Angew. Chem. Int. Ed. 2021, 60, 1959; ACS Catal. 2021, 11, 14694; Chinese Chem. Lett. 2023, 34, 107849）。

基于前期工作积累，易伟教授团队进一步开发了一类二氟环丙烯类合成子，利用超声/光照等绿色反应体系实现了多个氟代杂环药物分子骨架如环丙吡唑并吡啶、吲嗪、2-氟-3-（杂芳基）丙烯酰胺的绿色高效合成，上述反应能够以克级规模进行，为新型氟代杂环化合物的制备提供了绿色合成手段，也为后续基于有机氟化合物库的活性分子筛选提供了物质基础。相关论文（Practical conversion of gem-difluorocyclopropenes for the chemodivergent assembly of fluorinated heterocyclic frameworks）近日以Research Article的形式在线发表于国际学术期刊《Green Chemistry》（IF = 9.8）。该研究工作得到国家自然科学基金、广州市科技计划项目、广东省分子靶标与临床药理学重点实验室和我校高水平大学建设项目的大力支持。我院硕士研究生潘冬萍为论文第一作者，易伟教授和周志副研究员为论文通讯作者。

文章链接：https://pubs.rsc.org/en/content/articlelanding/2023/gc/d3gc03203e