众所周知，DNA编码化合物组合库(DEL)的设计及筛选是当前新药发现领域最前沿的技术之一。基于DEL库容量大、化学空间广泛、筛选通量高、周期短、成本低、操作方便等优势，近年来已经受到相关多个领域的广泛关注和应用。至今，借助DEL高通量筛选技术，已在针对多个不同类型药物靶点（如酶、激酶、RNA、趋化因子、G蛋白偶联受体、RNA、蛋白质和蛋白质相互作用界面）的新药开发中取得了实质性的突破，也涌现出众多基于该技术的新兴生物科技公司/平台，如Ensemble therapeutics、X-Chem、DiCE Molecule、NuEvolution、Philochem、先导药业、劲宇生物、药明康德（DEL平台）等。

文章链接：https://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/advs.202307049

然而，目前缺乏有效的核心骨架on-DNA兼容合成方法极大地限制了DEL技术的发展及应用。鉴于此，该团队以N-苯氧基乙酰胺为模板底物，借助 “Mask and Release”策略，率先实现了一系列核心药学骨架（如邻烯基/亚磺酰/环丙基苯酚、苯并呋喃、二氢苯并呋喃等）的多样性导向合成并在多维尺度上高效拓展了该类导向合成分子的化学空间。相关研究工作（以Mask and Release Strategy-Enabled Diversity-Oriented Synthesis for DNA-Encoded Library为题）近日以Research Article的形式在线发表于国际综合性学术期刊《Advanced Science》。我院研究助理张思琳硕士、张海漫硕士及刘夏雯副教授为该论文共同第一作者，我院易伟教授、周志副研究员及上海科技大学许红涛研究员为论文共同通讯作者。该研究工作得到国家自然科学基金、广东省自然科学基金等项目的大力支持。