含氟药物分子因其表现出的独特理化及药代性质在小分子药物发现领域中扮演着越来越重要的角色，与含氟药物广泛的应用性相比，天然存在的有机氟化物极少，因此开展有机氟化物的高效合成方法研究、构建结构多样的有机氟化合物库用于含氟活性先导化合物的发现与优化具有极大的科学意义；然而也极具挑战性。鉴于此，广州医科大学易伟团队聚焦基于靶标结构的氟代杂环药物分子骨架的“砌块合成”，率先开发了一系列氟代炔烃、烯烃、联烯等作为合成子，系统发展了一系列高效化学反应工具用于新型复杂有机氟化物的快速构建及其在On-DNA合成中的应用(代表性工作请见: Acta Pharm. Sin. B. 2024, 14, 492; Green Chem. 2023, 25, 10630; Chinese Chem. Lett. 2023, 34, 107849; Angew. Chem. Int. Ed. 2021, 60, 1959; ACS Catal. 2021, 11, 14694等)。

基于前期原创性的工作积累及产生的潜在学术影响力，近日该团队在国际权威综述期刊《Coordination Chemistry Reviews》(最新影响因子20.3)上正式发表题为“Experimental and computational journey on transition-metal-catalyzed C−H functionalization with fluorinated π-systems”的综述论文。该综述按照氟代π化合物砌块的类型(聚焦含氟炔烃/环丙烯/联烯)及其C-F键的理化性质和反应性(即过渡金属介导的C−F键断裂/氢键介导的C−F键断裂及C−F键保留)，系统总结了近年来其课题组与国内外相关研究团队在该领域方向的研究工作；重点阐述了氟代π化合物砌块介导的过渡金属催化C-H功能化反应设计的理性分析以及通过计算研究和实验数据阐明其反应机制；并对其未来发展的前景和挑战进行了评价与展望。

该论文以广州医科大学为唯一完成单位。我院曾中一教授和徐慧影讲师为共同第一作者，易伟教授、周志副研究员为共同通讯作者，该工作得到国家自然科学基金、广东省自然科学基金、岭南英杰人才工程和广州医科大学高水平大学建设人才引进计划等项目的大力支持。

文章链接：https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0010854524005903