杂环化合物作为自然界分子基本结构单元，一直是药物研发领域关注的热点。然而，如何发展绿色、高效的合成策略用于复杂杂环分子骨架的快速构建及结构修饰是药物化学家亟需解决的难题。针对这一现状，我校药学院高水平引进人才、广东省“杰青”获得者易伟教授联合周志副研究员、高辉教授自2018年以来，利用过渡金属催化的C-H键官能团化反应，先后实现了喹啉(Org. Lett. 2018, 20, 566, IF=6.49; Org. Chem. Front. 2018, 5, 1713, IF=5.46)、茚胺(Org. Lett. 2018, 20, 182, IF=6.49)、苯并呋喃(Adv. Synth. Catal. 2018, 360, 2470, IF=5.12)、喹诺酮(Org. Lett. 2018, 20, 1893, IF=6.49)、苯并吡喃(Org. Lett. 2018, 20, 3892, IF=6.49)等多种杂环骨架的一步构建，并顺利将这一合成方法应用于多个复杂天然产物及药物分子的后期结构修饰和改造，体现出该策略的步骤经济性及合成高效性。

最近，该研究团队在杂环药物分子骨架的高效合成中又取得新的突破。他们创造性地利用双导向基团协同介导的合成策略，通过三价铑催化的N-苯氧基乙酰胺与炔丙醇底物的新型C-H键活化反应模式，实现了区域选择性及化学调控性的多样性合成，用于查尔酮和苯并呋喃等分子骨架的选择性高效一步合成。此外，该研究团队通过实验方法和理论计算，对反应的机制进行了系统的探索，揭示了双导向基团的协同作用及溶剂效应对反应的区域和化学选择性进行调控的作用机理，为后续进一步发展多样性的合成策略提供了参考。目前，这一研究工作已在线发表于国际TOP期刊ACS Catalysis (IF=11.38,论文链接：https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acscatal.8b02402)。

值得一提的是，自易伟博士2016年底全职加入广医以来，引领的研究团队利用过渡金属催化的C-H键官能团化反应已成功实现了多种含氧、氮、硫等杂原子的小分子化合物的高效快速合成，目前已发表高水平SCI研究论文11篇 (包括中科院JCR一区6篇)，累积影响因子超过60，也逐步建立了较系统的药物分子化合物库。同时，后续的新药筛选工作已与我校相关单位展开全方位合作，并取得了较好的研究进展，如部分化合物表现出潜在的抗菌、抗哮喘及抗肿瘤活性。这一系列工作成果的取得标志着我校依托于药学院建立的药物分子设计与合成研究平台已基本完善，并逐渐走向成熟。

上述研究工作得到了呼吸疾病国家重点实验室、广东省分子靶标与临床药理学重点实验室、国家自然科学面上及青年基金、广东省杰出青年基金、广东省自然科学基金、我校附属第五医院及高水平大学建设项目的大力支持。