近日，我院赵军锋-胡隆团队应美国化学会《Accounts of Chemical Research》（影响因子18.3）主编的邀请，撰写了题为“Ynamide Coupling Reagents: Origin and Advances”的综述论文, 系统总结了他们团队过去十年利用炔酰胺缩合试剂在多肽合成领域取得的一系列别具特色的原创性研究成果。《Accounts of Chemical Research》是国际上最权威的综述性期刊之一，旨在介绍化学、生物化学、材料科学、纳米科学等相关研究领域的系统性和原创性的研究工作。

他们首先回顾了炔酰胺类缩合试剂的发现过程，自2016年他们首次发现炔酰胺介导的酰胺键形成反应（J. Am. Chem. Soc. 2016, 138, 13135-13138）以来，炔酰胺类缩合试剂已经发展成为一类广谱高效的缩合试剂，不但能够用于酰胺键的构建，还可用于酯的合成和大环内酯化反应（ACS Catalysis 2020, 10, 5230-5235）。更重要的是炔酰胺类缩合试剂在解决α-手性羧酸缩合过程中的消旋问题时展现出了极大的优势，使它们不但能够促成肽键的形成，而且还可用于多肽片段连接和直链肽首尾环化（Angew. Chem. Int. Ed. 2022, e202212247）。他们利用炔酰胺缩合试剂抑制消旋的优势，发展了多肽主链骨架上高效引入硫代酰胺键修饰的方法（Angew. Chem. Int. Ed., 2019, 58, 1382 –1386），还实现了间接以无保护氨基酸为原料的逆向多肽合成（J. Am. Chem. Soc. 2024, 146, 4270-4280）。他们提出了以稳定烯基活化为中间体的缩合试剂设计概念，发现了联烯酮类缩合试剂（J. Am. Chem. Soc. 2021, 143, 10374-10381），为缩合试剂工具箱添加了新的工具。在此概念的引领下，国内外学者发现了一系列新型缩合试剂和蛋白质修饰工具。

最后他们展望了炔酰胺缩合试剂在多肽合成领域的发展方向，将推动多肽合成进入无保护氨基酸时代，有望为多肽药物的绿色制备提供变革性解决方案。

胡隆副教授为该论文第一作者，赵军锋教授为唯一通讯联系人，该论文入选杂志当期的封底文章。相关研究工作得到国家自然科学基金，广州市科技局基金和广州医科大学高层人才引进启动资金资助。

论文链接： https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acs.accounts.3c00743